Takrolimus |104987-11-3

Digərləri arasında Proqraf ticarət adı ilə də tanınan takrolimus, rədd edilmənin qarşısını almaq üçün əsasən orqan transplantasiyasında istifadə olunan güclü immunosupressiv dərmandır.

Fəaliyyət mexanizmi: Takrolimus, greftin rədd edilməsində iştirak edən immun hüceyrələri olan T-limfositlərin aktivləşməsində mühüm rol oynayan bir protein fosfatazanı olan kalsineurini inhibə edərək işləyir.Kalsineurini inhibə edərək, takrolimus iltihab əleyhinə sitokinlərin istehsalını bloklayır və T-hüceyrələrinin aktivləşməsinin qarşısını alır, bununla da transplantasiya edilmiş orqana qarşı immun reaksiyasını boğur.

Göstərişlər: Takrolimus allogenik qaraciyər, böyrək və ya ürək transplantasiyası alan xəstələrdə orqan rədd edilməsinin profilaktikası üçün göstərilir.Tez-tez kortikosteroidlər və mikofenolat mofetil kimi digər immunosupressiv agentlərlə birlikdə istifadə olunur.

İstifadə qaydası: Takrolimus adətən kapsul və ya oral məhlul şəklində şifahi olaraq qəbul edilir.O, həmçinin müəyyən klinik vəziyyətlərdə, məsələn, transplantasiyadan dərhal sonra venadaxili olaraq tətbiq oluna bilər.

Monitorinq: Dar terapevtik indeksi və udma dəyişkənliyinə görə, toksiklik riskini minimuma endirməklə yanaşı, terapevtik effektivliyi təmin etmək üçün takrolimus qan səviyyələrinin diqqətlə monitorinqini tələb edir.Terapevtik dərman monitorinqi qanda takrolimusun səviyyəsinin müntəzəm ölçülməsini və bu səviyyələrə əsasən dozanın tənzimlənməsini nəzərdə tutur.

Mənfi təsirlər: Takrolimusun ümumi yan təsirləri arasında nefrotoksiklik, neyrotoksiklik, hipertoniya, hiperqlikemiya, mədə-bağırsaq pozğunluqları və infeksiyalara qarşı həssaslığın artması daxildir.Takrolimusun uzunmüddətli istifadəsi bəzi bədxassəli xəstəliklərin, xüsusən də dəri xərçəngi və limfomanın inkişaf riskini artıra bilər.

Dərman qarşılıqlı təsiri: Takrolimus əsasən CYP3A4 və CYP3A5 sitoxrom P450 ferment sistemi ilə metabolizə olunur.Buna görə də, bu fermentləri induksiya edən və ya inhibə edən dərmanlar bədəndəki takrolimus səviyyələrinə təsir edə bilər və potensial olaraq terapevtik uğursuzluğa və ya toksikliyə səbəb ola bilər.

Xüsusi Mülahizələr: Takrolimusun dozası xəstənin yaşı, bədən çəkisi, böyrək funksiyası, eyni vaxtda qəbul edilən dərmanlar və birgə xəstəliklərin olması kimi amillərə əsaslanaraq fərdiləşdirməni tələb edir.Müalicəni optimallaşdırmaq və mənfi təsirləri minimuma endirmək üçün yaxından monitorinq və tibb işçiləri ilə müntəzəm təqib vacibdir.